Ispitivanje uticaja hidrogela tipa polielektrolitnog kompleksa hitozan/ksantan na in vitro kinetiku oslobađanja ibuprofena
Investigation of the influence of polyelectrolyte complex chitosan/xanthan hydrogels on the in vitro release kinetics of ibuprofen
Конференцијски прилог (Објављена верзија)
Метаподаци
Приказ свих података о документуАпстракт
Ibuprofen je jedan od najčešće korišćenih nesteroidnih antiinflamatornih
analgetika. Zbog kratkog poluvremena eliminacije (t1/2~2h) neophodna je česta
primena farmaceutskih preparata sa trenutnim oslobađanjem. Radi smanjenja
učestalosti doziranja razmatraju se formulacije sa produženim oslobađanjem.
Biokompatibilni i biodegradabilni kompleksi hitozana sa anjonskim polimerima mogu
potencijalno uticati na kinetiku oslobađanja peroralno primenjenih lekova. Cilj rada bio
je ispitivanje uticaja hidrogelova tipa polielektrolitnog kompleksa hitozan/ksantan na
in vitro kinetiku oslobađanja slabo rastvorljivog ibuprofena.
Pripremljeni su hidrogelovi mešanjem vodenih disperzija hitozana 0,65% (pH
5,6; 0,1M HCl i 0,2M NaOH ) i ksantana 0,65%, na sobnoj temperaturi. Nakon uklanjanja
viška vode, ispiranja i sušenja dobijeni suvi ostatak (hidrogel) je usitnjen, prosejan (sito
600 μm) i upotrebljen za pripremu fizičkih smeša sa ibuprofenom u masenom odnosu
1:1 i 1:2. Smeše su napunjene u ...kapsule veličine 0 i ispitivan je in vitro profil
oslobađanja u aparaturi sa lopaticom (50 rpm) (Erweka DT70, Nemačka), uz korišćenje
900 ml akceptorskog medijuma (fosfatni pufer pH 7,2) na 37±1°C. Dobijeni hidrogel u
hidratisanom obliku bio je opalescentan, a suvi ostatak bledožute boje. Zahtev
Američke farmakopeje (USP) za in vitro ispitivanje brzine rastvaranja ibuprofena iz
konvencionalnih čvrstih farmaceutskih oblika (tableta) je da se najmanje 80% lekovite
supstance oslobodi nakon 60 min. Kod ispitivane formulacije sa odnosom
hidrogel:ibuprofen 1:1 nakon 60 min oslobođeno je 16,20% lekovite supstance, a kod
formulacije sa odnosom hidrogel:ibuprofen 1:2 utvrđeno je da se nakon 60 min
rastvorilo 9,78% ibuprofena. Dobijeni profili oslobađanja ibuprofena bili su u skladu sa
kinetikom nultog reda (r2> 0,95), a brzina rastvaranja iznosila je 0,416 mg/min (maseni
odnos 1:1) i 0,396 mg/min (maseni odnos 1:2).
Na osnovu dobijenih rezultata može se zaključiti da se korišćenjem hidrogela
tipa polielektrolitnog kompleksa hitozan/ksantan može postići produženo oslobađanje
ibuprofena, pri čemu je ispitivani maseni odnos hidrogela i ibuprofena značajno uticao
na brzinu rastvaranja aktivne supstance.
Ibuprofen is one of the most frequently used non‐steroidal anti‐inflammatory
analgesics. Due to its short half‐life (t1/2~2h), frequent administration of immediate
release dosage forms is necessary. To reduce the frequency of dosing, prolonged
release formulations are considered. Biocompatible and biodegradable chitosan
complexes with anionic polymers can potentially influence the release kinetics of orally
administered drugs. The aim of this paper was to investigate the influence of
polyelectrolyte complex chitosan/xanthan hydrogels on in vitro release kinetics of
poorly soluble ibuprofen.
Hydrogels were prepared by mixing aqueous dispersions of chitosan 0.65% (pH
5.6, 0.1M HCl and 0.2M NaOH) and xanthan 0.65% at room temperature. After
removing excess water, rinsing and drying, resulting dried residue is crushed, sieved
(sieve 600 μm) and used to prepare physical mixtures with ibuprofen in mass ratio 1:1
and 1:2. The mixtures were filled into capsules size 0 and in vitro ...release profile in the
paddle apparatus (50 rpm) (Erweka DT70, Germany) was performed using 900 ml of
acceptor medium (phosphate buffer pH 7.2) at 37±1°C.
The resulting hydrogel in hydrated form was opalescent, and dried residue pale
yellow. The US Pharmacopoeia requirement for in vitro dissolution testing of ibuprofen
from tablets is that at least 80% of ibuprofen is released after 60 min. In the
investigated formulation with mass ratio hydrogel:ibuprofen 1:1, after 60 min 16.20%
of ibuprofen was released, and in the formulation with mass ratio hydrogel:ibuprofen
1:2, after 60 min 9.78% of ibuprofen was released. Resulting ibuprofen release profiles
were in accordance with zero order kinetics (r2 >0.95) and dissolution rate was 0.416
mg/min (mass ratio 1:1) and 0.396 mg/min (mass ratio 1:2).
It can be concluded that prolonged release of ibuprofen can be achieved by using
polyelectrolyte complex chitosan/xanthan hydrogels, where in investigated mass ratio
hydrogel:ibuprofen significantly influence the dissolution rate.
Извор:
Arhiv za farmaciju, 2018, 68, 3, 613-614Издавач:
- Savez farmaceutskih udruženja Srbije (SFUS)
Финансирање / пројекти:
- Развој производа и технологија које обезбеђују жељено ослобађање лековитих супстанци из чврстих фармацеутских облика (RS-MESTD-Technological Development (TD or TR)-34007)
Напомена:
- VII Kongres farmaceuta Srbije sa međunarodnim učešćem: Zajedno stvaramo budućnost farmacije, Beograd, Srbija, 10-14. oktobar 2018.
Институција/група
PharmacyTY - CONF AU - Ćirić, Ana AU - Đekić, Ljiljana PY - 2018 UR - https://farfar.pharmacy.bg.ac.rs/handle/123456789/5370 AB - Ibuprofen je jedan od najčešće korišćenih nesteroidnih antiinflamatornih analgetika. Zbog kratkog poluvremena eliminacije (t1/2~2h) neophodna je česta primena farmaceutskih preparata sa trenutnim oslobađanjem. Radi smanjenja učestalosti doziranja razmatraju se formulacije sa produženim oslobađanjem. Biokompatibilni i biodegradabilni kompleksi hitozana sa anjonskim polimerima mogu potencijalno uticati na kinetiku oslobađanja peroralno primenjenih lekova. Cilj rada bio je ispitivanje uticaja hidrogelova tipa polielektrolitnog kompleksa hitozan/ksantan na in vitro kinetiku oslobađanja slabo rastvorljivog ibuprofena. Pripremljeni su hidrogelovi mešanjem vodenih disperzija hitozana 0,65% (pH 5,6; 0,1M HCl i 0,2M NaOH ) i ksantana 0,65%, na sobnoj temperaturi. Nakon uklanjanja viška vode, ispiranja i sušenja dobijeni suvi ostatak (hidrogel) je usitnjen, prosejan (sito 600 μm) i upotrebljen za pripremu fizičkih smeša sa ibuprofenom u masenom odnosu 1:1 i 1:2. Smeše su napunjene u kapsule veličine 0 i ispitivan je in vitro profil oslobađanja u aparaturi sa lopaticom (50 rpm) (Erweka DT70, Nemačka), uz korišćenje 900 ml akceptorskog medijuma (fosfatni pufer pH 7,2) na 37±1°C. Dobijeni hidrogel u hidratisanom obliku bio je opalescentan, a suvi ostatak bledožute boje. Zahtev Američke farmakopeje (USP) za in vitro ispitivanje brzine rastvaranja ibuprofena iz konvencionalnih čvrstih farmaceutskih oblika (tableta) je da se najmanje 80% lekovite supstance oslobodi nakon 60 min. Kod ispitivane formulacije sa odnosom hidrogel:ibuprofen 1:1 nakon 60 min oslobođeno je 16,20% lekovite supstance, a kod formulacije sa odnosom hidrogel:ibuprofen 1:2 utvrđeno je da se nakon 60 min rastvorilo 9,78% ibuprofena. Dobijeni profili oslobađanja ibuprofena bili su u skladu sa kinetikom nultog reda (r2> 0,95), a brzina rastvaranja iznosila je 0,416 mg/min (maseni odnos 1:1) i 0,396 mg/min (maseni odnos 1:2). Na osnovu dobijenih rezultata može se zaključiti da se korišćenjem hidrogela tipa polielektrolitnog kompleksa hitozan/ksantan može postići produženo oslobađanje ibuprofena, pri čemu je ispitivani maseni odnos hidrogela i ibuprofena značajno uticao na brzinu rastvaranja aktivne supstance. AB - Ibuprofen is one of the most frequently used non‐steroidal anti‐inflammatory analgesics. Due to its short half‐life (t1/2~2h), frequent administration of immediate release dosage forms is necessary. To reduce the frequency of dosing, prolonged release formulations are considered. Biocompatible and biodegradable chitosan complexes with anionic polymers can potentially influence the release kinetics of orally administered drugs. The aim of this paper was to investigate the influence of polyelectrolyte complex chitosan/xanthan hydrogels on in vitro release kinetics of poorly soluble ibuprofen. Hydrogels were prepared by mixing aqueous dispersions of chitosan 0.65% (pH 5.6, 0.1M HCl and 0.2M NaOH) and xanthan 0.65% at room temperature. After removing excess water, rinsing and drying, resulting dried residue is crushed, sieved (sieve 600 μm) and used to prepare physical mixtures with ibuprofen in mass ratio 1:1 and 1:2. The mixtures were filled into capsules size 0 and in vitro release profile in the paddle apparatus (50 rpm) (Erweka DT70, Germany) was performed using 900 ml of acceptor medium (phosphate buffer pH 7.2) at 37±1°C. The resulting hydrogel in hydrated form was opalescent, and dried residue pale yellow. The US Pharmacopoeia requirement for in vitro dissolution testing of ibuprofen from tablets is that at least 80% of ibuprofen is released after 60 min. In the investigated formulation with mass ratio hydrogel:ibuprofen 1:1, after 60 min 16.20% of ibuprofen was released, and in the formulation with mass ratio hydrogel:ibuprofen 1:2, after 60 min 9.78% of ibuprofen was released. Resulting ibuprofen release profiles were in accordance with zero order kinetics (r2 >0.95) and dissolution rate was 0.416 mg/min (mass ratio 1:1) and 0.396 mg/min (mass ratio 1:2). It can be concluded that prolonged release of ibuprofen can be achieved by using polyelectrolyte complex chitosan/xanthan hydrogels, where in investigated mass ratio hydrogel:ibuprofen significantly influence the dissolution rate. PB - Savez farmaceutskih udruženja Srbije (SFUS) C3 - Arhiv za farmaciju T1 - Ispitivanje uticaja hidrogela tipa polielektrolitnog kompleksa hitozan/ksantan na in vitro kinetiku oslobađanja ibuprofena T1 - Investigation of the influence of polyelectrolyte complex chitosan/xanthan hydrogels on the in vitro release kinetics of ibuprofen VL - 68 IS - 3 SP - 613 EP - 614 UR - https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_5370 ER -
@conference{ author = "Ćirić, Ana and Đekić, Ljiljana", year = "2018", abstract = "Ibuprofen je jedan od najčešće korišćenih nesteroidnih antiinflamatornih analgetika. Zbog kratkog poluvremena eliminacije (t1/2~2h) neophodna je česta primena farmaceutskih preparata sa trenutnim oslobađanjem. Radi smanjenja učestalosti doziranja razmatraju se formulacije sa produženim oslobađanjem. Biokompatibilni i biodegradabilni kompleksi hitozana sa anjonskim polimerima mogu potencijalno uticati na kinetiku oslobađanja peroralno primenjenih lekova. Cilj rada bio je ispitivanje uticaja hidrogelova tipa polielektrolitnog kompleksa hitozan/ksantan na in vitro kinetiku oslobađanja slabo rastvorljivog ibuprofena. Pripremljeni su hidrogelovi mešanjem vodenih disperzija hitozana 0,65% (pH 5,6; 0,1M HCl i 0,2M NaOH ) i ksantana 0,65%, na sobnoj temperaturi. Nakon uklanjanja viška vode, ispiranja i sušenja dobijeni suvi ostatak (hidrogel) je usitnjen, prosejan (sito 600 μm) i upotrebljen za pripremu fizičkih smeša sa ibuprofenom u masenom odnosu 1:1 i 1:2. Smeše su napunjene u kapsule veličine 0 i ispitivan je in vitro profil oslobađanja u aparaturi sa lopaticom (50 rpm) (Erweka DT70, Nemačka), uz korišćenje 900 ml akceptorskog medijuma (fosfatni pufer pH 7,2) na 37±1°C. Dobijeni hidrogel u hidratisanom obliku bio je opalescentan, a suvi ostatak bledožute boje. Zahtev Američke farmakopeje (USP) za in vitro ispitivanje brzine rastvaranja ibuprofena iz konvencionalnih čvrstih farmaceutskih oblika (tableta) je da se najmanje 80% lekovite supstance oslobodi nakon 60 min. Kod ispitivane formulacije sa odnosom hidrogel:ibuprofen 1:1 nakon 60 min oslobođeno je 16,20% lekovite supstance, a kod formulacije sa odnosom hidrogel:ibuprofen 1:2 utvrđeno je da se nakon 60 min rastvorilo 9,78% ibuprofena. Dobijeni profili oslobađanja ibuprofena bili su u skladu sa kinetikom nultog reda (r2> 0,95), a brzina rastvaranja iznosila je 0,416 mg/min (maseni odnos 1:1) i 0,396 mg/min (maseni odnos 1:2). Na osnovu dobijenih rezultata može se zaključiti da se korišćenjem hidrogela tipa polielektrolitnog kompleksa hitozan/ksantan može postići produženo oslobađanje ibuprofena, pri čemu je ispitivani maseni odnos hidrogela i ibuprofena značajno uticao na brzinu rastvaranja aktivne supstance., Ibuprofen is one of the most frequently used non‐steroidal anti‐inflammatory analgesics. Due to its short half‐life (t1/2~2h), frequent administration of immediate release dosage forms is necessary. To reduce the frequency of dosing, prolonged release formulations are considered. Biocompatible and biodegradable chitosan complexes with anionic polymers can potentially influence the release kinetics of orally administered drugs. The aim of this paper was to investigate the influence of polyelectrolyte complex chitosan/xanthan hydrogels on in vitro release kinetics of poorly soluble ibuprofen. Hydrogels were prepared by mixing aqueous dispersions of chitosan 0.65% (pH 5.6, 0.1M HCl and 0.2M NaOH) and xanthan 0.65% at room temperature. After removing excess water, rinsing and drying, resulting dried residue is crushed, sieved (sieve 600 μm) and used to prepare physical mixtures with ibuprofen in mass ratio 1:1 and 1:2. The mixtures were filled into capsules size 0 and in vitro release profile in the paddle apparatus (50 rpm) (Erweka DT70, Germany) was performed using 900 ml of acceptor medium (phosphate buffer pH 7.2) at 37±1°C. The resulting hydrogel in hydrated form was opalescent, and dried residue pale yellow. The US Pharmacopoeia requirement for in vitro dissolution testing of ibuprofen from tablets is that at least 80% of ibuprofen is released after 60 min. In the investigated formulation with mass ratio hydrogel:ibuprofen 1:1, after 60 min 16.20% of ibuprofen was released, and in the formulation with mass ratio hydrogel:ibuprofen 1:2, after 60 min 9.78% of ibuprofen was released. Resulting ibuprofen release profiles were in accordance with zero order kinetics (r2 >0.95) and dissolution rate was 0.416 mg/min (mass ratio 1:1) and 0.396 mg/min (mass ratio 1:2). It can be concluded that prolonged release of ibuprofen can be achieved by using polyelectrolyte complex chitosan/xanthan hydrogels, where in investigated mass ratio hydrogel:ibuprofen significantly influence the dissolution rate.", publisher = "Savez farmaceutskih udruženja Srbije (SFUS)", journal = "Arhiv za farmaciju", title = "Ispitivanje uticaja hidrogela tipa polielektrolitnog kompleksa hitozan/ksantan na in vitro kinetiku oslobađanja ibuprofena, Investigation of the influence of polyelectrolyte complex chitosan/xanthan hydrogels on the in vitro release kinetics of ibuprofen", volume = "68", number = "3", pages = "613-614", url = "https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_5370" }
Ćirić, A.,& Đekić, L.. (2018). Ispitivanje uticaja hidrogela tipa polielektrolitnog kompleksa hitozan/ksantan na in vitro kinetiku oslobađanja ibuprofena. in Arhiv za farmaciju Savez farmaceutskih udruženja Srbije (SFUS)., 68(3), 613-614. https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_5370
Ćirić A, Đekić L. Ispitivanje uticaja hidrogela tipa polielektrolitnog kompleksa hitozan/ksantan na in vitro kinetiku oslobađanja ibuprofena. in Arhiv za farmaciju. 2018;68(3):613-614. https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_5370 .
Ćirić, Ana, Đekić, Ljiljana, "Ispitivanje uticaja hidrogela tipa polielektrolitnog kompleksa hitozan/ksantan na in vitro kinetiku oslobađanja ibuprofena" in Arhiv za farmaciju, 68, no. 3 (2018):613-614, https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_5370 .