Sinteza i biološko profilisanje (+)-JQ1 amida kao BET inhibitora
Synthesis and biological profiling of (+)-JQ1 amides as BET inhibitors
Само за регистроване кориснике
2021
Аутори
Koravović, MladenTasić, Gordana
Mayasundari, Anand
Keramatnia, Fatemeh
Fischer, Marcus
Ranković, Zoran
Savić, Vladimir
Конференцијски прилог (Објављена верзија)
Метаподаци
Приказ свих података о документуАпстракт
BET proteini su epigenetski biološki targeti koji regulišu ekspresiju gena i uključeni su u
patogenezu kancera. Jedan od inhibitora ovih proteina koji je opisan u literaturi je derivat
tienotriazolodiazepina (+)-JQ1. Cilj ovog rada bio je dalje unapređenje osobina (+)-JQ1
derivatizacijom estarske grupe (Shema 1). U toku ovog istraživanja sintetisano je više amidnih
analoga od koji je jedan pokazao 16 puta veću aktivnost u TR-FRET testu u odnosu na (+)-JQ1.
BET proteins are epigenetic biological targets that regulate gene expression and are involved in
cancer pathogenesis. One of BET inhibitors described in the literature is thienotriazolodiazepine
derivative (+)-JQ1. The aim of this research was to further improve the properties of (+)-JQ1 by
ester group derivatization (Scheme 1). During the research several amide analogs were synthesized
and one of them had 16 fold greater activity in TR-FRET assay compared to (+)-JQ1.
Извор:
57. Savetovanje Srpskog hemijskog društva. Kratki izvodi, Juni 18 i 19, 2021, Kragujevac, Srbija, 2021, 86-86Издавач:
- Srpsko hemijsko društvo, Beograd
Финансирање / пројекти:
- Министарство науке, технолошког развоја и иновација Републике Србије, институционално финансирање - 200161 (Универзитет у Београду, Фармацеутски факултет) (RS-MESTD-inst-2020-200161)
Институција/група
PharmacyTY - CONF AU - Koravović, Mladen AU - Tasić, Gordana AU - Mayasundari, Anand AU - Keramatnia, Fatemeh AU - Fischer, Marcus AU - Ranković, Zoran AU - Savić, Vladimir PY - 2021 UR - https://farfar.pharmacy.bg.ac.rs/handle/123456789/5385 AB - BET proteini su epigenetski biološki targeti koji regulišu ekspresiju gena i uključeni su u patogenezu kancera. Jedan od inhibitora ovih proteina koji je opisan u literaturi je derivat tienotriazolodiazepina (+)-JQ1. Cilj ovog rada bio je dalje unapređenje osobina (+)-JQ1 derivatizacijom estarske grupe (Shema 1). U toku ovog istraživanja sintetisano je više amidnih analoga od koji je jedan pokazao 16 puta veću aktivnost u TR-FRET testu u odnosu na (+)-JQ1. AB - BET proteins are epigenetic biological targets that regulate gene expression and are involved in cancer pathogenesis. One of BET inhibitors described in the literature is thienotriazolodiazepine derivative (+)-JQ1. The aim of this research was to further improve the properties of (+)-JQ1 by ester group derivatization (Scheme 1). During the research several amide analogs were synthesized and one of them had 16 fold greater activity in TR-FRET assay compared to (+)-JQ1. PB - Srpsko hemijsko društvo, Beograd C3 - 57. Savetovanje Srpskog hemijskog društva. Kratki izvodi, Juni 18 i 19, 2021, Kragujevac, Srbija T1 - Sinteza i biološko profilisanje (+)-JQ1 amida kao BET inhibitora T1 - Synthesis and biological profiling of (+)-JQ1 amides as BET inhibitors SP - 86 EP - 86 UR - https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_5385 ER -
@conference{ author = "Koravović, Mladen and Tasić, Gordana and Mayasundari, Anand and Keramatnia, Fatemeh and Fischer, Marcus and Ranković, Zoran and Savić, Vladimir", year = "2021", abstract = "BET proteini su epigenetski biološki targeti koji regulišu ekspresiju gena i uključeni su u patogenezu kancera. Jedan od inhibitora ovih proteina koji je opisan u literaturi je derivat tienotriazolodiazepina (+)-JQ1. Cilj ovog rada bio je dalje unapređenje osobina (+)-JQ1 derivatizacijom estarske grupe (Shema 1). U toku ovog istraživanja sintetisano je više amidnih analoga od koji je jedan pokazao 16 puta veću aktivnost u TR-FRET testu u odnosu na (+)-JQ1., BET proteins are epigenetic biological targets that regulate gene expression and are involved in cancer pathogenesis. One of BET inhibitors described in the literature is thienotriazolodiazepine derivative (+)-JQ1. The aim of this research was to further improve the properties of (+)-JQ1 by ester group derivatization (Scheme 1). During the research several amide analogs were synthesized and one of them had 16 fold greater activity in TR-FRET assay compared to (+)-JQ1.", publisher = "Srpsko hemijsko društvo, Beograd", journal = "57. Savetovanje Srpskog hemijskog društva. Kratki izvodi, Juni 18 i 19, 2021, Kragujevac, Srbija", title = "Sinteza i biološko profilisanje (+)-JQ1 amida kao BET inhibitora, Synthesis and biological profiling of (+)-JQ1 amides as BET inhibitors", pages = "86-86", url = "https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_5385" }
Koravović, M., Tasić, G., Mayasundari, A., Keramatnia, F., Fischer, M., Ranković, Z.,& Savić, V.. (2021). Sinteza i biološko profilisanje (+)-JQ1 amida kao BET inhibitora. in 57. Savetovanje Srpskog hemijskog društva. Kratki izvodi, Juni 18 i 19, 2021, Kragujevac, Srbija Srpsko hemijsko društvo, Beograd., 86-86. https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_5385
Koravović M, Tasić G, Mayasundari A, Keramatnia F, Fischer M, Ranković Z, Savić V. Sinteza i biološko profilisanje (+)-JQ1 amida kao BET inhibitora. in 57. Savetovanje Srpskog hemijskog društva. Kratki izvodi, Juni 18 i 19, 2021, Kragujevac, Srbija. 2021;:86-86. https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_5385 .
Koravović, Mladen, Tasić, Gordana, Mayasundari, Anand, Keramatnia, Fatemeh, Fischer, Marcus, Ranković, Zoran, Savić, Vladimir, "Sinteza i biološko profilisanje (+)-JQ1 amida kao BET inhibitora" in 57. Savetovanje Srpskog hemijskog društva. Kratki izvodi, Juni 18 i 19, 2021, Kragujevac, Srbija (2021):86-86, https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_5385 .