Biocompatible lipid nanocarriers for improved skin delivery of fluocinolone acetonide: physicochemical and in vitro performances
Biokompatibilni lipidni nanonosači za poboljšanu isporuku fluocinolonacetonida u kožu: fizičko- hemijske osobine i in vitro učinak
Аутори
Stanković, TijanaIlić, Tanja
Dobričić, Vladimir
Tošić, Anđela
Pantelić, Ivana
Savić, Snežana
Чланак у часопису (Објављена верзија)
Метаподаци
Приказ свих података о документуАпстракт
In order to improve the delivery of topical corticosteroids into inflammatory skin lesions
while reducing the likelihood of adverse effects, lipid nanocarriers have received increasing
attention. Hence, this study aimed to develop biocompatible nanoemulsions (NEs) and
nanostructured lipid carriers (NLCs) as carriers for fluocinolone acetonide (FA) by carefully
optimizing the formulation and process parameters. After an analysis of the relevant
physicochemical parameters and stability testing, in vitro release and permeation tests were
performed to evaluate whether the nanocarriers affected the penetration of FA into/through the
skin compared to a conventional reference product (Sinoderm® cream). The developed NEs
exhibited satisfactory physicochemical properties (droplet size <200 nm, PDI<0.2, ZP>ǀ-30ǀ mV,
pH ~ 4.75) and long-term stability. Although the developed NLCs initially had satisfactory
properties, gelation was observed within 3 months of storage, implying that furth...er formulation
testing is required to resolve the limited stability of these systems. In vitro release/permeation
findings suggest that the developed nanocarriers (especially NEs) provide better delivery of FA
into/though the skin compared to the Sinoderm® cream. Therefore, a lecithin-based NE with a
10% lipid phase (medium-chain triglycerides/oleic acid 3:1) is a promising strategy for improved
delivery of FA to the inflamed skin, allowing for ease of application, especially to larger skin
surfaces and hairy regions.
Kako bi se poboljšala topikalna isporuka kortikosteroida u inflamatorne lezije kože i
istovremeno smanjila učestalost neželjenih efekata, posebna pažnja je usmerena ka razvoju
lipidnih nanonosača. Stoga, cilj ovog rada je bio razvoj biokompatibilnih nanoemulzija (NEs) i
nanostrukturiranih lipidnih nosača (NLCs) kao nosača za fluocinolonacetonid (FA) pažljivom
optimizacijom formulacionih i procesnih parametara. Nakon analize relevantnih fizičko-
hemijskih parametara i studije stabilnosti, in vitro ispitivanje oslobađanja i permeacije je
sprovedeno kako bi se dobio uvid u to da li razvijeni nanonosači utiču na penetraciju FA u/kroz
kožu, u poređenju sa konvencionalnim referentnim preparatom (Sinoderm® krem). Uspešno su
razvijene NEs zadovoljavajućih fizičko-hemijskih osobina (veličina kapi<200 nm, PDI<0,2,
ZP>ǀ-30ǀ mV, pH~4,75) i dugoročne stabilnosti. Iako su inicijalno posedovali zadovoljavajuće
karakteristike, NLCs su gelirali tokom tri meseca čuvanja, što ukazuje na potrebu... za daljim radom
na razvoju formulacije, u cilju rešavanja problema ograničene stabilnosti ovih sistema. Nalazi in
vitro ispitivanja oslobađanja/permeacije upućuju na činjenicu da razvijeni lipidni nanonosači
(prevashodno NEs) obezbeđuju bolju isporuku FA u/kroz kožu u poređenju sa Sinoderm®
kremom. Nanoemulzije bazirane na lecitinu sa 10% uljane faze (smeša triglicerida srednje dužine
lanaca i oleinske kiseline 3:1) predstavljaju obećavajuću strategiju za poboljšanu isporuku FA u
inflamatorne promene na koži, omogućavajući laku primenu, posebno na većim površinama i
kosmatim delovima tela.
Кључне речи:
fluocinolone acetonide / nanoemulsions / nanostructured lipid carriers / dermal delivery / particle size / fluocinolonacetonid / nanoemulzije / nanostrukturirani lipidni nosači / dermalna isporuka / veličina kapiИзвор:
Arhiv za farmaciju, 2023, 73, 5, 423-439Издавач:
- Savez farmaceutskih udruženja Srbije
Финансирање / пројекти:
- Министарство науке, технолошког развоја и иновација Републике Србије, институционално финансирање - 200161 (Универзитет у Београду, Фармацеутски факултет) (RS-MESTD-inst-2020-200161)
Институција/група
PharmacyTY - JOUR AU - Stanković, Tijana AU - Ilić, Tanja AU - Dobričić, Vladimir AU - Tošić, Anđela AU - Pantelić, Ivana AU - Savić, Snežana PY - 2023 UR - https://farfar.pharmacy.bg.ac.rs/handle/123456789/5386 AB - In order to improve the delivery of topical corticosteroids into inflammatory skin lesions while reducing the likelihood of adverse effects, lipid nanocarriers have received increasing attention. Hence, this study aimed to develop biocompatible nanoemulsions (NEs) and nanostructured lipid carriers (NLCs) as carriers for fluocinolone acetonide (FA) by carefully optimizing the formulation and process parameters. After an analysis of the relevant physicochemical parameters and stability testing, in vitro release and permeation tests were performed to evaluate whether the nanocarriers affected the penetration of FA into/through the skin compared to a conventional reference product (Sinoderm® cream). The developed NEs exhibited satisfactory physicochemical properties (droplet size <200 nm, PDI<0.2, ZP>ǀ-30ǀ mV, pH ~ 4.75) and long-term stability. Although the developed NLCs initially had satisfactory properties, gelation was observed within 3 months of storage, implying that further formulation testing is required to resolve the limited stability of these systems. In vitro release/permeation findings suggest that the developed nanocarriers (especially NEs) provide better delivery of FA into/though the skin compared to the Sinoderm® cream. Therefore, a lecithin-based NE with a 10% lipid phase (medium-chain triglycerides/oleic acid 3:1) is a promising strategy for improved delivery of FA to the inflamed skin, allowing for ease of application, especially to larger skin surfaces and hairy regions. AB - Kako bi se poboljšala topikalna isporuka kortikosteroida u inflamatorne lezije kože i istovremeno smanjila učestalost neželjenih efekata, posebna pažnja je usmerena ka razvoju lipidnih nanonosača. Stoga, cilj ovog rada je bio razvoj biokompatibilnih nanoemulzija (NEs) i nanostrukturiranih lipidnih nosača (NLCs) kao nosača za fluocinolonacetonid (FA) pažljivom optimizacijom formulacionih i procesnih parametara. Nakon analize relevantnih fizičko- hemijskih parametara i studije stabilnosti, in vitro ispitivanje oslobađanja i permeacije je sprovedeno kako bi se dobio uvid u to da li razvijeni nanonosači utiču na penetraciju FA u/kroz kožu, u poređenju sa konvencionalnim referentnim preparatom (Sinoderm® krem). Uspešno su razvijene NEs zadovoljavajućih fizičko-hemijskih osobina (veličina kapi<200 nm, PDI<0,2, ZP>ǀ-30ǀ mV, pH~4,75) i dugoročne stabilnosti. Iako su inicijalno posedovali zadovoljavajuće karakteristike, NLCs su gelirali tokom tri meseca čuvanja, što ukazuje na potrebu za daljim radom na razvoju formulacije, u cilju rešavanja problema ograničene stabilnosti ovih sistema. Nalazi in vitro ispitivanja oslobađanja/permeacije upućuju na činjenicu da razvijeni lipidni nanonosači (prevashodno NEs) obezbeđuju bolju isporuku FA u/kroz kožu u poređenju sa Sinoderm® kremom. Nanoemulzije bazirane na lecitinu sa 10% uljane faze (smeša triglicerida srednje dužine lanaca i oleinske kiseline 3:1) predstavljaju obećavajuću strategiju za poboljšanu isporuku FA u inflamatorne promene na koži, omogućavajući laku primenu, posebno na većim površinama i kosmatim delovima tela. PB - Savez farmaceutskih udruženja Srbije T2 - Arhiv za farmaciju T1 - Biocompatible lipid nanocarriers for improved skin delivery of fluocinolone acetonide: physicochemical and in vitro performances T1 - Biokompatibilni lipidni nanonosači za poboljšanu isporuku fluocinolonacetonida u kožu: fizičko- hemijske osobine i in vitro učinak VL - 73 IS - 5 SP - 423 EP - 439 DO - 10.5937/arhfarm73-46312 ER -
@article{ author = "Stanković, Tijana and Ilić, Tanja and Dobričić, Vladimir and Tošić, Anđela and Pantelić, Ivana and Savić, Snežana", year = "2023", abstract = "In order to improve the delivery of topical corticosteroids into inflammatory skin lesions while reducing the likelihood of adverse effects, lipid nanocarriers have received increasing attention. Hence, this study aimed to develop biocompatible nanoemulsions (NEs) and nanostructured lipid carriers (NLCs) as carriers for fluocinolone acetonide (FA) by carefully optimizing the formulation and process parameters. After an analysis of the relevant physicochemical parameters and stability testing, in vitro release and permeation tests were performed to evaluate whether the nanocarriers affected the penetration of FA into/through the skin compared to a conventional reference product (Sinoderm® cream). The developed NEs exhibited satisfactory physicochemical properties (droplet size <200 nm, PDI<0.2, ZP>ǀ-30ǀ mV, pH ~ 4.75) and long-term stability. Although the developed NLCs initially had satisfactory properties, gelation was observed within 3 months of storage, implying that further formulation testing is required to resolve the limited stability of these systems. In vitro release/permeation findings suggest that the developed nanocarriers (especially NEs) provide better delivery of FA into/though the skin compared to the Sinoderm® cream. Therefore, a lecithin-based NE with a 10% lipid phase (medium-chain triglycerides/oleic acid 3:1) is a promising strategy for improved delivery of FA to the inflamed skin, allowing for ease of application, especially to larger skin surfaces and hairy regions., Kako bi se poboljšala topikalna isporuka kortikosteroida u inflamatorne lezije kože i istovremeno smanjila učestalost neželjenih efekata, posebna pažnja je usmerena ka razvoju lipidnih nanonosača. Stoga, cilj ovog rada je bio razvoj biokompatibilnih nanoemulzija (NEs) i nanostrukturiranih lipidnih nosača (NLCs) kao nosača za fluocinolonacetonid (FA) pažljivom optimizacijom formulacionih i procesnih parametara. Nakon analize relevantnih fizičko- hemijskih parametara i studije stabilnosti, in vitro ispitivanje oslobađanja i permeacije je sprovedeno kako bi se dobio uvid u to da li razvijeni nanonosači utiču na penetraciju FA u/kroz kožu, u poređenju sa konvencionalnim referentnim preparatom (Sinoderm® krem). Uspešno su razvijene NEs zadovoljavajućih fizičko-hemijskih osobina (veličina kapi<200 nm, PDI<0,2, ZP>ǀ-30ǀ mV, pH~4,75) i dugoročne stabilnosti. Iako su inicijalno posedovali zadovoljavajuće karakteristike, NLCs su gelirali tokom tri meseca čuvanja, što ukazuje na potrebu za daljim radom na razvoju formulacije, u cilju rešavanja problema ograničene stabilnosti ovih sistema. Nalazi in vitro ispitivanja oslobađanja/permeacije upućuju na činjenicu da razvijeni lipidni nanonosači (prevashodno NEs) obezbeđuju bolju isporuku FA u/kroz kožu u poređenju sa Sinoderm® kremom. Nanoemulzije bazirane na lecitinu sa 10% uljane faze (smeša triglicerida srednje dužine lanaca i oleinske kiseline 3:1) predstavljaju obećavajuću strategiju za poboljšanu isporuku FA u inflamatorne promene na koži, omogućavajući laku primenu, posebno na većim površinama i kosmatim delovima tela.", publisher = "Savez farmaceutskih udruženja Srbije", journal = "Arhiv za farmaciju", title = "Biocompatible lipid nanocarriers for improved skin delivery of fluocinolone acetonide: physicochemical and in vitro performances, Biokompatibilni lipidni nanonosači za poboljšanu isporuku fluocinolonacetonida u kožu: fizičko- hemijske osobine i in vitro učinak", volume = "73", number = "5", pages = "423-439", doi = "10.5937/arhfarm73-46312" }
Stanković, T., Ilić, T., Dobričić, V., Tošić, A., Pantelić, I.,& Savić, S.. (2023). Biocompatible lipid nanocarriers for improved skin delivery of fluocinolone acetonide: physicochemical and in vitro performances. in Arhiv za farmaciju Savez farmaceutskih udruženja Srbije., 73(5), 423-439. https://doi.org/10.5937/arhfarm73-46312
Stanković T, Ilić T, Dobričić V, Tošić A, Pantelić I, Savić S. Biocompatible lipid nanocarriers for improved skin delivery of fluocinolone acetonide: physicochemical and in vitro performances. in Arhiv za farmaciju. 2023;73(5):423-439. doi:10.5937/arhfarm73-46312 .
Stanković, Tijana, Ilić, Tanja, Dobričić, Vladimir, Tošić, Anđela, Pantelić, Ivana, Savić, Snežana, "Biocompatible lipid nanocarriers for improved skin delivery of fluocinolone acetonide: physicochemical and in vitro performances" in Arhiv za farmaciju, 73, no. 5 (2023):423-439, https://doi.org/10.5937/arhfarm73-46312 . .