TY  - CONF
AU  - Koravović, Mladen
AU  - Tasić, Gordana
AU  - Mayasundari, Anand
AU  - Keramatnia, Fatemeh
AU  - Stachowski, Tim
AU  - Fischer, Marcus
AU  - Ranković, Zoran
AU  - Savić, Vladimir
PY  - 2021
UR  - https://farfar.pharmacy.bg.ac.rs/handle/123456789/4010
AB  - Histoni su bazni proteini koji interakcijom preko baznih ostataka lizina sa fosfatnim grupama DNK omogućavaju upakivanje DNK molekula i formiranje nukleozoma i hromatina. Jedan od glavnih mehanizama aktivacije hromatina uključuje prepoznavanje Nε-acetilovanih L-lizina na N-terminalnim krajevima histona od strane proteina BET (eng. Bromodomain and Extra-Terminal domain) familije. Opisano je četiri BET proteina označenih kao BRD2, BRD3, BRD4 i BRDT. Strukturu ovih proteina čine dva bromodomena (BD1 i BD2), kao i ekstraterminalni (ET) i C-terminalni domen (CTD). Bromodomeni su, zapravo, hidrofobni regioni sačinjeni od četiri α-heliksa (Z, A, B, C) i dve petlje (ZA i BC) koji prepoznaju Nε-acetilovane L-lizine u histonima i drugim proteinima. Članovi BET familije proteina su epigenetski čitači koji regulišu ekspresiju gena. Uključeni su u brojne fiziološke i patofiziološke procese, pri čemu je markantna njihova uloga u razvoju kancera. Različite klase BET inhibitora su opisane u literaturi. Među prvima je prijavljen (+)-JQ1 molekul koji, farmakološki posmatrano, predstavlja kompetitivni inhibitor BET proteina i danas se veoma često koristi kao alat u proučavanju biologije BET proteina. Međutim, estarska funkcionalna grupa koja uslovljava njegov kratak poluživot je onemogućila sprovođenje širih kliničkih ispitivanja ovog molekula. Suprotno tome, amidni analog (+)-JQ1 molekula, birabresib, ušao je u kliničke studije i pokazao povoljan bezbednosni profil i aktivnost u NMC (eng. NUT Midline Carcinoma). Interesovanje za BET proteine je pokrenulo ovu studiju o amidnim derivatima (+)-JQ1 koji bi imali unapređene fizičko-hemijske i farmakološke profile.
C3  - Konkurs za izbor najboljih naučno-istraživačkih radova studenata doktorskih akademskih studija
T1  - Nove protein-ligand interakcije amidnih BET inhibitora otkrivene derivatizacijom (+)-JQ1 molekula
UR  - https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_4010
ER  - 

@conference{
author = "Koravović, Mladen and Tasić, Gordana and Mayasundari, Anand and Keramatnia, Fatemeh and Stachowski, Tim and Fischer, Marcus and Ranković, Zoran and Savić, Vladimir",
year = "2021",
abstract = "Histoni su bazni proteini koji interakcijom preko baznih ostataka lizina sa fosfatnim grupama DNK omogućavaju upakivanje DNK molekula i formiranje nukleozoma i hromatina. Jedan od glavnih mehanizama aktivacije hromatina uključuje prepoznavanje Nε-acetilovanih L-lizina na N-terminalnim krajevima histona od strane proteina BET (eng. Bromodomain and Extra-Terminal domain) familije. Opisano je četiri BET proteina označenih kao BRD2, BRD3, BRD4 i BRDT. Strukturu ovih proteina čine dva bromodomena (BD1 i BD2), kao i ekstraterminalni (ET) i C-terminalni domen (CTD). Bromodomeni su, zapravo, hidrofobni regioni sačinjeni od četiri α-heliksa (Z, A, B, C) i dve petlje (ZA i BC) koji prepoznaju Nε-acetilovane L-lizine u histonima i drugim proteinima. Članovi BET familije proteina su epigenetski čitači koji regulišu ekspresiju gena. Uključeni su u brojne fiziološke i patofiziološke procese, pri čemu je markantna njihova uloga u razvoju kancera. Različite klase BET inhibitora su opisane u literaturi. Među prvima je prijavljen (+)-JQ1 molekul koji, farmakološki posmatrano, predstavlja kompetitivni inhibitor BET proteina i danas se veoma često koristi kao alat u proučavanju biologije BET proteina. Međutim, estarska funkcionalna grupa koja uslovljava njegov kratak poluživot je onemogućila sprovođenje širih kliničkih ispitivanja ovog molekula. Suprotno tome, amidni analog (+)-JQ1 molekula, birabresib, ušao je u kliničke studije i pokazao povoljan bezbednosni profil i aktivnost u NMC (eng. NUT Midline Carcinoma). Interesovanje za BET proteine je pokrenulo ovu studiju o amidnim derivatima (+)-JQ1 koji bi imali unapređene fizičko-hemijske i farmakološke profile.",
journal = "Konkurs za izbor najboljih naučno-istraživačkih radova studenata doktorskih akademskih studija",
title = "Nove protein-ligand interakcije amidnih BET inhibitora otkrivene derivatizacijom (+)-JQ1 molekula",
url = "https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_4010"
}

Koravović, M., Tasić, G., Mayasundari, A., Keramatnia, F., Stachowski, T., Fischer, M., Ranković, Z.,& Savić, V.. (2021). Nove protein-ligand interakcije amidnih BET inhibitora otkrivene derivatizacijom (+)-JQ1 molekula. in Konkurs za izbor najboljih naučno-istraživačkih radova studenata doktorskih akademskih studija.
https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_4010

Koravović M, Tasić G, Mayasundari A, Keramatnia F, Stachowski T, Fischer M, Ranković Z, Savić V. Nove protein-ligand interakcije amidnih BET inhibitora otkrivene derivatizacijom (+)-JQ1 molekula. in Konkurs za izbor najboljih naučno-istraživačkih radova studenata doktorskih akademskih studija. 2021;.
https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_4010 .

Koravović, Mladen, Tasić, Gordana, Mayasundari, Anand, Keramatnia, Fatemeh, Stachowski, Tim, Fischer, Marcus, Ranković, Zoran, Savić, Vladimir, "Nove protein-ligand interakcije amidnih BET inhibitora otkrivene derivatizacijom (+)-JQ1 molekula" in Konkurs za izbor najboljih naučno-istraživačkih radova studenata doktorskih akademskih studija (2021),
https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_4010 .