Show simple item record

In silico predviđanje apsorpcije karbamazepina nakon oralne primene tableta sa trenutnim oslobađanjem

dc.creatorCvijić, Sandra
dc.creatorParojčić, Jelena
dc.creatorĐurić, Zorica
dc.date.accessioned2019-09-02T11:30:50Z
dc.date.available2019-09-02T11:30:50Z
dc.date.issued2012
dc.identifier.issn0004-1963
dc.identifier.urihttp://farfar.pharmacy.bg.ac.rs/handle/123456789/1779
dc.description.abstractThe main prerequisite to establish quantitative in vitro-in vivo correlation (IVIVC) and define biorelevant in vitro methodology is to identify drug dissolution profile in vivo. When intravenous data are not available due to poor drug solubility, oral drug absorption cannot be estimated by means of conventional pharmacokinetic analysis. Development of the mechanistic absorption models has therefore received widespread attention over the past few years. The objective of this study is to: I) develop drug-specific absorption model for carbamazepine using in silico absorption model, II) use the generated absorption model to provide the target in vivo dissolution profile for IVIVC, III) identify biorelevant dissolution specifications for carbamazepine immediate-release tablets, and IV) compare the obtained results with the results of the previous studies. GastroPlusTM software package was used for computer simulations. The required input parameters were experimentally determined, in silico predicted and/or taken from the literature. Convolution approach was applied to assess the relationship between the in vitro and in vivo data. The presented data demonstrated that in silico simulation technology can be successfully used to predict carbamazepine absorption profile, and that the generated plasma concentration profile can serve as the target profile for IVIVC and identification of biorelevant dissolution specifications for carbamazepine immediate-release tablets.en
dc.description.abstractDa bi se procenila mogućnost primene laboratorijskih (in vitro) i računarskih (in silico) metoda za predviđanje apsorpcije lekovite supstance u gastrointestinalnom traktu (GIT-u) i uspostavljanje in vitro-in vivo korelacije (IVIVK), neophodno je prethodno identifikovati in vivo profil oslobađanja lekovite supstance iz preparata. U slučaju lekovitih supstanci koje, zbog slabe rastvorljivosti, nije moguće primeniti intravenski, apsorpciju nije moguće predvideti primenom konvencionalnih farmakokinetičkih metoda, pa je zato poslednjih godina veliki istraživački interes usmeren ka primeni mehanističkih apsorpcionih modela. Cilj ovog rada je da se: i) primenom in silico apsorpcionog modela razvije lek-specifičan model za predviđanje apsorpcije karbamazepina, ii) identifikuje profil in vivo oslobađanja koji će služiti kao osnova za uspostavljanje IVIVK, iii) identifikuju biorelevantne specifikacije za brzinu rastvaranja karbamazepina iz tableta sa trenutnim oslobađanjem i iv) dobijeni rezultati uporede sa rezultatima prethodnih studija. Za in silico predviđanje apsorpcije karbamazepina primenjen je GastroPlusTM programski paket. Vrednosti ulaznih parametara potrebnih za simulaciju su preuzete iz literature ili su korišćene in silico predviđene i/ili eksperimentalno određene vrednosti. Za utvrđivanje stepena korelacije između in vitro i in vivo podataka primenjen je konvolucioni pristup uspostavljanju IVIVK. Dobijeni rezultati su pokazali da je primenom in silico metode moguće uspešno simulirati apsorpciju karbamazepina nakon oralne primene i da se dobijeni profil koncentracije leka u krvi može koristiti kao ciljni profil za IVIVK i identifikovanje 'biorelevantnih' specifikacija za in vitro brzinu rastvaranja karbamazepina iz tableta.sr
dc.publisherSavez farmaceutskih udruženja Srbije, Beograd
dc.relationinfo:eu-repo/grantAgreement/MESTD/Technological Development (TD or TR)/34007/RS//
dc.rightsopenAccess
dc.sourceArhiv za farmaciju
dc.subjectcarbamazepineen
dc.subjectin silico absorption simulationen
dc.subjectdissolutionen
dc.subjectin vitro-in vivo correlationen
dc.subjectkarbamazepinsr
dc.subjectin silico simulacija apsorpcijesr
dc.subjectbrzina rastvaranjasr
dc.subjectin vitro-in vivo korelacijasr
dc.titleMechanistic simulation of carbamazepine absorption after oral administration of immediate release tabletsen
dc.titleIn silico predviđanje apsorpcije karbamazepina nakon oralne primene tableta sa trenutnim oslobađanjemsr
dc.typearticle
dc.rights.licenseBY-SA
dcterms.abstractЂурић, Зорица; Паројчић, Јелена; Цвијић, Сандра; Ин силицо предвиђање апсорпције карбамазепина након оралне примене таблета са тренутним ослобађањем; Ин силицо предвиђање апсорпције карбамазепина након оралне примене таблета са тренутним ослобађањем;
dc.citation.volume62
dc.citation.issue3
dc.citation.spage219
dc.citation.epage236
dc.citation.other62(3): 219-236
dc.citation.rankM53
dc.identifier.scopus2-s2.0-84863800339
dc.identifier.fulltexthttp://farfar.pharmacy.bg.ac.rs//bitstream/id/590/1777.pdf
dc.identifier.rcubconv_470
dc.type.versionpublishedVersion


Files in this item

Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record