FarFaR - Pharmacy Repository
University of Belgrade, Faculty of Pharmacy
    • English
    • Српски
    • Српски (Serbia)
  • English 
    • English
    • Serbian (Cyrillic)
    • Serbian (Latin)
  • Login
View Item 
  •   FarFaR
  • Pharmacy
  • Apstrakti studentskih radova
  • XIV Mini-kongres studenata Farmaceutskog fakulteta
  • View Item
  •   FarFaR
  • Pharmacy
  • Apstrakti studentskih radova
  • XIV Mini-kongres studenata Farmaceutskog fakulteta
  • View Item
JavaScript is disabled for your browser. Some features of this site may not work without it.

Синтеза и молекулско моделовање новог деривата фенитоина као потенцијалног инхибитора хумане хистон деацетилазе 6

Synthesis and molecular modeling of new phenytoin derivative as promising histone deacetylase 6 inhibitor

Authorized Users Only
2021
Authors
Radović, Branko
Contributors
Nikolić, Katarina
Ružić, Dušan
Conference object (Published version)
,
Farmaceutski fakultet Univerziteta u Beogradu
Metadata
Show full item record
Abstract
Хистон деацетилазе (HDAC) су ензими који катализују деацетилацију лизинских остатака хистона, али је потврђено да деацетилују и протеине изван једра. Изоформа која хидролизује ацетил групе са не-хистонских протеина је хистон деацетилаза 6 (HDAC6), која је цинк-зависна металопротеаза и доминантно се налази у цитоплазми. Познато је да HDAC6 изоформа може да иницира процесе туморогенезе, неоангиогенезе и транзицију појединих врста канцерских ћелија ка метастатском фенотипу. Данас се у онколошкој терапији примењују неселективни HDAC инхибитори (пан-HDAC инхибитори), али због појединих нежељених дејстава неселективних инхибитора, селективна инхибиција HDAC6 инхибитора представља обећавајућу стратегију у развоју нових антиканцерских лекова. HDAC инхибитори се састоје из хетероцикличног носача (CAP групе), линкера и цинк-везивне групе (ZBG), при чему се увођењем волуминозне CAP групе, повећава селективност ка HDAC6 изоформи.
Histone deacetylases (HDACs) are enzymes which perform deacetylation of lysine residues of histones, but it has been discovered they deacetylase some proteins outside of the nucleus. Isoform that is conducting these deacetylations is histone deacetylase 6 (HDAC6), which is zinc-dependent metalloprotease and it is predominantly located in the cytoplasm. It has been known that HDAC6 isoform can initiate processes such as tumorigenesis, neoangiogenesis and transition of some cancer cell lines towards metastasis. Today, nonselective HDAC inhibitors (pan-HDAC inhibitors) are being used in cancer treatment, but due to some of their side effects, selective inhibition of HDAC6 is regarded as promising strategy in development of new anticancer drugs. HDAC inhibitors are consisted from heterocyclic carrier (CAP group), linker and zinc-binding group (ZBG), whereby selectivity towards HDAC6 isoform is increased by introduction of bulky CAP groups.
Keywords:
HDAC6 / phenytoin / molecular docking / hydroxamic acid
Source:
2021
[ Google Scholar ]
Handle
https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_3851
URI
https://farfar.pharmacy.bg.ac.rs/handle/123456789/3851
Collections
  • XIV Mini-kongres studenata Farmaceutskog fakulteta
Institution/Community
Pharmacy
TY  - CONF
AU  - Radović, Branko
PY  - 2021
UR  - https://farfar.pharmacy.bg.ac.rs/handle/123456789/3851
AB  - Хистон деацетилазе (HDAC) су ензими који катализују деацетилацију лизинских остатака хистона, али је потврђено да деацетилују и протеине изван једра. Изоформа која хидролизује ацетил групе са не-хистонских протеина је хистон деацетилаза 6 (HDAC6), која је цинк-зависна металопротеаза и доминантно се налази у цитоплазми. Познато је да HDAC6 изоформа може да иницира процесе туморогенезе, неоангиогенезе и транзицију појединих врста канцерских ћелија ка метастатском фенотипу. Данас се у онколошкој терапији примењују неселективни HDAC инхибитори (пан-HDAC инхибитори), али због појединих нежељених дејстава неселективних инхибитора, селективна инхибиција HDAC6 инхибитора представља обећавајућу стратегију у развоју нових антиканцерских лекова. HDAC инхибитори се састоје из хетероцикличног носача (CAP групе), линкера и цинк-везивне групе (ZBG), при чему се увођењем волуминозне CAP групе, повећава селективност ка HDAC6 изоформи.
AB  - Histone deacetylases (HDACs) are enzymes which perform deacetylation of lysine residues of histones, but it has been discovered they deacetylase some proteins outside of the nucleus. Isoform that is conducting these deacetylations is histone deacetylase 6 (HDAC6), which is zinc-dependent metalloprotease and it is predominantly located in the cytoplasm. It has been known that HDAC6 isoform can initiate processes such as tumorigenesis, neoangiogenesis and transition of some cancer cell lines towards metastasis. Today, nonselective HDAC inhibitors (pan-HDAC inhibitors) are being used in cancer treatment, but due to some of their side effects, selective inhibition of HDAC6 is regarded as promising strategy in development of new anticancer drugs. HDAC inhibitors are consisted from heterocyclic carrier (CAP group), linker and zinc-binding group (ZBG), whereby selectivity towards HDAC6 isoform is increased by introduction of bulky CAP groups.
T1  - Синтеза и молекулско моделовање новог деривата фенитоина као потенцијалног инхибитора хумане хистон деацетилазе 6
T1  - Synthesis and molecular modeling of new phenytoin derivative as promising histone deacetylase 6 inhibitor
UR  - https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_3851
ER  - 
@conference{
author = "Radović, Branko",
year = "2021",
abstract = "Хистон деацетилазе (HDAC) су ензими који катализују деацетилацију лизинских остатака хистона, али је потврђено да деацетилују и протеине изван једра. Изоформа која хидролизује ацетил групе са не-хистонских протеина је хистон деацетилаза 6 (HDAC6), која је цинк-зависна металопротеаза и доминантно се налази у цитоплазми. Познато је да HDAC6 изоформа може да иницира процесе туморогенезе, неоангиогенезе и транзицију појединих врста канцерских ћелија ка метастатском фенотипу. Данас се у онколошкој терапији примењују неселективни HDAC инхибитори (пан-HDAC инхибитори), али због појединих нежељених дејстава неселективних инхибитора, селективна инхибиција HDAC6 инхибитора представља обећавајућу стратегију у развоју нових антиканцерских лекова. HDAC инхибитори се састоје из хетероцикличног носача (CAP групе), линкера и цинк-везивне групе (ZBG), при чему се увођењем волуминозне CAP групе, повећава селективност ка HDAC6 изоформи., Histone deacetylases (HDACs) are enzymes which perform deacetylation of lysine residues of histones, but it has been discovered they deacetylase some proteins outside of the nucleus. Isoform that is conducting these deacetylations is histone deacetylase 6 (HDAC6), which is zinc-dependent metalloprotease and it is predominantly located in the cytoplasm. It has been known that HDAC6 isoform can initiate processes such as tumorigenesis, neoangiogenesis and transition of some cancer cell lines towards metastasis. Today, nonselective HDAC inhibitors (pan-HDAC inhibitors) are being used in cancer treatment, but due to some of their side effects, selective inhibition of HDAC6 is regarded as promising strategy in development of new anticancer drugs. HDAC inhibitors are consisted from heterocyclic carrier (CAP group), linker and zinc-binding group (ZBG), whereby selectivity towards HDAC6 isoform is increased by introduction of bulky CAP groups.",
title = "Синтеза и молекулско моделовање новог деривата фенитоина као потенцијалног инхибитора хумане хистон деацетилазе 6, Synthesis and molecular modeling of new phenytoin derivative as promising histone deacetylase 6 inhibitor",
url = "https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_3851"
}
Radović, B.. (2021). Синтеза и молекулско моделовање новог деривата фенитоина као потенцијалног инхибитора хумане хистон деацетилазе 6. .
https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_3851
Radović B. Синтеза и молекулско моделовање новог деривата фенитоина као потенцијалног инхибитора хумане хистон деацетилазе 6. 2021;.
https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_3851 .
Radović, Branko, "Синтеза и молекулско моделовање новог деривата фенитоина као потенцијалног инхибитора хумане хистон деацетилазе 6" (2021),
https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_3851 .

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
About FarFaR - Pharmacy Repository | Send Feedback

OpenAIRERCUB
 

 

All of DSpaceCommunitiesAuthorsTitlesSubjectsThis institutionAuthorsTitlesSubjects

Statistics

View Usage Statistics

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
About FarFaR - Pharmacy Repository | Send Feedback

OpenAIRERCUB