Липидни наноносачи за унапређену испоруку флуоцинолонацетонида у кожу: развој формулације, физичко – хемијска и биофармацеутска карактеризација
Lipid nanocarriers for advanced skin delivery of fluocinolone acetonide: formulation development, physicochemical and biopharmaceutical characterization
Конференцијски прилог (Објављена верзија)
Метаподаци
Приказ свих података о документуАпстракт
Увод: Лечење болести које захватају фоликуле длаке (нпр. alopecia areata) је велики изазов. Бројна истраживања усмерена су ка развоју липидних наноносача за побољшање односа користи и ризика примене топикалних кортикостероида.
Циљ: Циљ овог рада је био да се, варирањем различитих формулационих и процесних параметара, развију стабилни липидни наноносачи за побољшану/унапређену испоруку флуоцинолонацетонида, као модел лековите супстанце из групе користикостероида, у/кроз кожу.
Материјал и методе: Одабране формулације окарактерисане су у погледу величине капи/честица и дистрибуције капи/честица по величини (PDI), зета потенцијала (ЗП), pH вредности и електричне проводљивости. Применом in vitro метода за испитивање ослобађања/пермеације кроз вештачку поликарбонатну мембрану/топлотом изоловани епидермис коже уха свиње, процењен је значај примене липидних наноносачa за испоруку флуоцинолонацетонида у кожу, у поређењу са комерцијално доступним препаратом (Синодерм® крем, Галеника, Србија).
...
Резултати и дискусија: Резултати спроведених истраживања су показали да се успешно могу израдити наноемулзије флуоцинолонацетонида задовољавајућих физичко-хемијских карактеристика (величина капи <200 nm, PDI <0,2 , ЗП >-30 mV, pH вредност ~ 4,1) и дугорочне стабилности током годину дана чувања на собној температури. Иако су иницијално поседовали задовољавајуће физичко-хемијске карактеристике, развијени наноструктурирани липидни носачи са флуоцинолонацетонидом гелирали су већ током три месеца чувања на собној температури, што указује на неадекватну стабилност ових система. Резултати добијени in vitro испитивањем ослобађања/пермеације кроз вештачку поликарбонатну мембрану/кожу уха свиње указали су на супериорност развијених липидних носача (превасходно наноемулзије са 10% уљане фазе) у погледу испоруке флуоцинолонацетонида кроз кожу у поређењу са Синодерм® кремом као референтним узорком.
Закључак: Наноемулзије израђене са 10% уљане фазе (смеша триглицерида средње дужине ланца и олеинске киселине) и стабилизоване смешом лецитина и полисорбата 80 представљају обећавајућу стратегију за побољшану испоруку флуоцинолонацетонида у кожу.
Introduction: Treatment of skin diseases affecting the hair follicles (e.g., alopecia areata) is still a challenging task. Numerous studies have been focused on the development of various lipid nanocarriers to improve benefit-risk ratio of topical corticosteroids.
The Aim: This study aimed to develop physically stable lipid nanocarriers for improved/advanced skin delivery of fluocinolone acetonide, as a model of drug, by varying different formulation and process parameters.
Material and Methods: The selected formulations were analyzed in terms of droplet/particle size (Z-ave), size distribution (PDI), zeta potential (ZP), pH value and electrical conductivity. In vitro release/permeation tests with synthetic polycarbonante membranes/heat-separated porcine ear epidermis were employed to estimate the usefulness of applying advanced lipid nanocarriers for fluocinolone acetonide delivery into/trough the skin, compared to commercially available topical product (Sinoderm® cream, Galenika, S...erbia).
Results: The obtained results showed that is possible to develop nanoemulsions with satisfying physicochemical properties (droplet size <200 nm, PDI <0.2, ZP >-30 mV, pH value ~ 4.1) and long-term stability (during one year of storage at room temperature). Although developed nanostructured lipid carriers initially had satisfying physicochemical characteristics, a gelling was observed during three months at room temperature, indicating inadequate stability of these systems. The results obtained by in vitro release/permeation tests with synthetic polycarbonate membranes/heat-separated porcine ear epidermis showed the superiority of the developed nanocarriers (particularly nanoemulsion with 10% of oil phase) regarding the fluocinolone acetonide delivery through the skin compared to Sinoderm® cream as reference.
Conclusion: Nanoemulsions prepared with 10% of oil phase (medium chain triglycerides and oleic acid) and lecithin/polysorbate 80 as stabilizer mixture are the promising strategy for improved delivery of fluocinolone acetonide into the skin.
Кључне речи:
nanoemulsions / nanostructured lipid carriers / fluocinolone acetonide / dermal deliveryИзвор:
2021Институција/група
PharmacyTY - CONF AU - Stanković, Tijana AU - Divčić, Tijana PY - 2021 UR - https://farfar.pharmacy.bg.ac.rs/handle/123456789/3862 AB - Увод: Лечење болести које захватају фоликуле длаке (нпр. alopecia areata) је велики изазов. Бројна истраживања усмерена су ка развоју липидних наноносача за побољшање односа користи и ризика примене топикалних кортикостероида. Циљ: Циљ овог рада је био да се, варирањем различитих формулационих и процесних параметара, развију стабилни липидни наноносачи за побољшану/унапређену испоруку флуоцинолонацетонида, као модел лековите супстанце из групе користикостероида, у/кроз кожу. Материјал и методе: Одабране формулације окарактерисане су у погледу величине капи/честица и дистрибуције капи/честица по величини (PDI), зета потенцијала (ЗП), pH вредности и електричне проводљивости. Применом in vitro метода за испитивање ослобађања/пермеације кроз вештачку поликарбонатну мембрану/топлотом изоловани епидермис коже уха свиње, процењен је значај примене липидних наноносачa за испоруку флуоцинолонацетонида у кожу, у поређењу са комерцијално доступним препаратом (Синодерм® крем, Галеника, Србија). Резултати и дискусија: Резултати спроведених истраживања су показали да се успешно могу израдити наноемулзије флуоцинолонацетонида задовољавајућих физичко-хемијских карактеристика (величина капи <200 nm, PDI <0,2 , ЗП >-30 mV, pH вредност ~ 4,1) и дугорочне стабилности током годину дана чувања на собној температури. Иако су иницијално поседовали задовољавајуће физичко-хемијске карактеристике, развијени наноструктурирани липидни носачи са флуоцинолонацетонидом гелирали су већ током три месеца чувања на собној температури, што указује на неадекватну стабилност ових система. Резултати добијени in vitro испитивањем ослобађања/пермеације кроз вештачку поликарбонатну мембрану/кожу уха свиње указали су на супериорност развијених липидних носача (превасходно наноемулзије са 10% уљане фазе) у погледу испоруке флуоцинолонацетонида кроз кожу у поређењу са Синодерм® кремом као референтним узорком. Закључак: Наноемулзије израђене са 10% уљане фазе (смеша триглицерида средње дужине ланца и олеинске киселине) и стабилизоване смешом лецитина и полисорбата 80 представљају обећавајућу стратегију за побољшану испоруку флуоцинолонацетонида у кожу. AB - Introduction: Treatment of skin diseases affecting the hair follicles (e.g., alopecia areata) is still a challenging task. Numerous studies have been focused on the development of various lipid nanocarriers to improve benefit-risk ratio of topical corticosteroids. The Aim: This study aimed to develop physically stable lipid nanocarriers for improved/advanced skin delivery of fluocinolone acetonide, as a model of drug, by varying different formulation and process parameters. Material and Methods: The selected formulations were analyzed in terms of droplet/particle size (Z-ave), size distribution (PDI), zeta potential (ZP), pH value and electrical conductivity. In vitro release/permeation tests with synthetic polycarbonante membranes/heat-separated porcine ear epidermis were employed to estimate the usefulness of applying advanced lipid nanocarriers for fluocinolone acetonide delivery into/trough the skin, compared to commercially available topical product (Sinoderm® cream, Galenika, Serbia). Results: The obtained results showed that is possible to develop nanoemulsions with satisfying physicochemical properties (droplet size <200 nm, PDI <0.2, ZP >-30 mV, pH value ~ 4.1) and long-term stability (during one year of storage at room temperature). Although developed nanostructured lipid carriers initially had satisfying physicochemical characteristics, a gelling was observed during three months at room temperature, indicating inadequate stability of these systems. The results obtained by in vitro release/permeation tests with synthetic polycarbonate membranes/heat-separated porcine ear epidermis showed the superiority of the developed nanocarriers (particularly nanoemulsion with 10% of oil phase) regarding the fluocinolone acetonide delivery through the skin compared to Sinoderm® cream as reference. Conclusion: Nanoemulsions prepared with 10% of oil phase (medium chain triglycerides and oleic acid) and lecithin/polysorbate 80 as stabilizer mixture are the promising strategy for improved delivery of fluocinolone acetonide into the skin. T1 - Липидни наноносачи за унапређену испоруку флуоцинолонацетонида у кожу: развој формулације, физичко – хемијска и биофармацеутска карактеризација T1 - Lipid nanocarriers for advanced skin delivery of fluocinolone acetonide: formulation development, physicochemical and biopharmaceutical characterization UR - https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_3862 ER -
@conference{ author = "Stanković, Tijana and Divčić, Tijana", year = "2021", abstract = "Увод: Лечење болести које захватају фоликуле длаке (нпр. alopecia areata) је велики изазов. Бројна истраживања усмерена су ка развоју липидних наноносача за побољшање односа користи и ризика примене топикалних кортикостероида. Циљ: Циљ овог рада је био да се, варирањем различитих формулационих и процесних параметара, развију стабилни липидни наноносачи за побољшану/унапређену испоруку флуоцинолонацетонида, као модел лековите супстанце из групе користикостероида, у/кроз кожу. Материјал и методе: Одабране формулације окарактерисане су у погледу величине капи/честица и дистрибуције капи/честица по величини (PDI), зета потенцијала (ЗП), pH вредности и електричне проводљивости. Применом in vitro метода за испитивање ослобађања/пермеације кроз вештачку поликарбонатну мембрану/топлотом изоловани епидермис коже уха свиње, процењен је значај примене липидних наноносачa за испоруку флуоцинолонацетонида у кожу, у поређењу са комерцијално доступним препаратом (Синодерм® крем, Галеника, Србија). Резултати и дискусија: Резултати спроведених истраживања су показали да се успешно могу израдити наноемулзије флуоцинолонацетонида задовољавајућих физичко-хемијских карактеристика (величина капи <200 nm, PDI <0,2 , ЗП >-30 mV, pH вредност ~ 4,1) и дугорочне стабилности током годину дана чувања на собној температури. Иако су иницијално поседовали задовољавајуће физичко-хемијске карактеристике, развијени наноструктурирани липидни носачи са флуоцинолонацетонидом гелирали су већ током три месеца чувања на собној температури, што указује на неадекватну стабилност ових система. Резултати добијени in vitro испитивањем ослобађања/пермеације кроз вештачку поликарбонатну мембрану/кожу уха свиње указали су на супериорност развијених липидних носача (превасходно наноемулзије са 10% уљане фазе) у погледу испоруке флуоцинолонацетонида кроз кожу у поређењу са Синодерм® кремом као референтним узорком. Закључак: Наноемулзије израђене са 10% уљане фазе (смеша триглицерида средње дужине ланца и олеинске киселине) и стабилизоване смешом лецитина и полисорбата 80 представљају обећавајућу стратегију за побољшану испоруку флуоцинолонацетонида у кожу., Introduction: Treatment of skin diseases affecting the hair follicles (e.g., alopecia areata) is still a challenging task. Numerous studies have been focused on the development of various lipid nanocarriers to improve benefit-risk ratio of topical corticosteroids. The Aim: This study aimed to develop physically stable lipid nanocarriers for improved/advanced skin delivery of fluocinolone acetonide, as a model of drug, by varying different formulation and process parameters. Material and Methods: The selected formulations were analyzed in terms of droplet/particle size (Z-ave), size distribution (PDI), zeta potential (ZP), pH value and electrical conductivity. In vitro release/permeation tests with synthetic polycarbonante membranes/heat-separated porcine ear epidermis were employed to estimate the usefulness of applying advanced lipid nanocarriers for fluocinolone acetonide delivery into/trough the skin, compared to commercially available topical product (Sinoderm® cream, Galenika, Serbia). Results: The obtained results showed that is possible to develop nanoemulsions with satisfying physicochemical properties (droplet size <200 nm, PDI <0.2, ZP >-30 mV, pH value ~ 4.1) and long-term stability (during one year of storage at room temperature). Although developed nanostructured lipid carriers initially had satisfying physicochemical characteristics, a gelling was observed during three months at room temperature, indicating inadequate stability of these systems. The results obtained by in vitro release/permeation tests with synthetic polycarbonate membranes/heat-separated porcine ear epidermis showed the superiority of the developed nanocarriers (particularly nanoemulsion with 10% of oil phase) regarding the fluocinolone acetonide delivery through the skin compared to Sinoderm® cream as reference. Conclusion: Nanoemulsions prepared with 10% of oil phase (medium chain triglycerides and oleic acid) and lecithin/polysorbate 80 as stabilizer mixture are the promising strategy for improved delivery of fluocinolone acetonide into the skin.", title = "Липидни наноносачи за унапређену испоруку флуоцинолонацетонида у кожу: развој формулације, физичко – хемијска и биофармацеутска карактеризација, Lipid nanocarriers for advanced skin delivery of fluocinolone acetonide: formulation development, physicochemical and biopharmaceutical characterization", url = "https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_3862" }
Stanković, T.,& Divčić, T.. (2021). Липидни наноносачи за унапређену испоруку флуоцинолонацетонида у кожу: развој формулације, физичко – хемијска и биофармацеутска карактеризација. . https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_3862
Stanković T, Divčić T. Липидни наноносачи за унапређену испоруку флуоцинолонацетонида у кожу: развој формулације, физичко – хемијска и биофармацеутска карактеризација. 2021;. https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_3862 .
Stanković, Tijana, Divčić, Tijana, "Липидни наноносачи за унапређену испоруку флуоцинолонацетонида у кожу: развој формулације, физичко – хемијска и биофармацеутска карактеризација" (2021), https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_farfar_3862 .