Show simple item record

dc.creatorKoravović, Mladen
dc.creatorTasić, Gordana
dc.creatorMayasundari, Anand
dc.creatorKeramatnia, Fatemeh
dc.creatorStachowski, Tim
dc.creatorFischer, Marcus
dc.creatorRanković, Zoran
dc.creatorSavić, Vladimir
dc.date.accessioned2021-12-29T14:28:52Z
dc.date.available2021-12-29T14:28:52Z
dc.date.issued2021
dc.identifier.urihttps://farfar.pharmacy.bg.ac.rs/handle/123456789/4010
dc.description.abstractHistoni su bazni proteini koji interakcijom preko baznih ostataka lizina sa fosfatnim grupama DNK omogućavaju upakivanje DNK molekula i formiranje nukleozoma i hromatina. Jedan od glavnih mehanizama aktivacije hromatina uključuje prepoznavanje Nε-acetilovanih L-lizina na N-terminalnim krajevima histona od strane proteina BET (eng. Bromodomain and Extra-Terminal domain) familije. Opisano je četiri BET proteina označenih kao BRD2, BRD3, BRD4 i BRDT. Strukturu ovih proteina čine dva bromodomena (BD1 i BD2), kao i ekstraterminalni (ET) i C-terminalni domen (CTD). Bromodomeni su, zapravo, hidrofobni regioni sačinjeni od četiri α-heliksa (Z, A, B, C) i dve petlje (ZA i BC) koji prepoznaju Nε-acetilovane L-lizine u histonima i drugim proteinima. Članovi BET familije proteina su epigenetski čitači koji regulišu ekspresiju gena. Uključeni su u brojne fiziološke i patofiziološke procese, pri čemu je markantna njihova uloga u razvoju kancera. Različite klase BET inhibitora su opisane u literaturi. Među prvima je prijavljen (+)-JQ1 molekul koji, farmakološki posmatrano, predstavlja kompetitivni inhibitor BET proteina i danas se veoma često koristi kao alat u proučavanju biologije BET proteina. Međutim, estarska funkcionalna grupa koja uslovljava njegov kratak poluživot je onemogućila sprovođenje širih kliničkih ispitivanja ovog molekula. Suprotno tome, amidni analog (+)-JQ1 molekula, birabresib, ušao je u kliničke studije i pokazao povoljan bezbednosni profil i aktivnost u NMC (eng. NUT Midline Carcinoma). Interesovanje za BET proteine je pokrenulo ovu studiju o amidnim derivatima (+)-JQ1 koji bi imali unapređene fizičko-hemijske i farmakološke profile.sr
dc.language.isosrsr
dc.relationMinistarstvo prosvete, nauke i tehnološkog razvoja Republike Srbije kroz Ugovor sa Univerzitetom u Beogradu – Farmaceutskim fakultetom broj: 451-03-9/2021-14/200161sr
dc.relationFond za nauku Republike Srbije u okviru Programa saradnje srpske nauke sa dijasporom: vaučeri za razmenu znanja (br. projekta: 6463913, akronim: DeSyHPRO)sr
dc.rightsopenAccesssr
dc.rights.urihttps://creativecommons.org/licenses/by/4.0/
dc.sourceKonkurs za izbor najboljih naučno-istraživačkih radova studenata doktorskih akademskih studijasr
dc.subjectBET proteinisr
dc.subject(+)-JQ1sr
dc.subjectNUT Midline Carcinomasr
dc.subject1,2,3-triazolsr
dc.titleNove protein-ligand interakcije amidnih BET inhibitora otkrivene derivatizacijom (+)-JQ1 molekulasr
dc.typeconferenceObjectsr
dc.rights.licenseBYsr
dc.type.versionpublishedVersionsr


Files in this item

Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record